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Lacosamide
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Il mwbwlacosamide (nome commerciale: mwcaVimpat) è un mwcqfarmaco del gruppo degli mwcganticonvulsivanti e viene utilizzato per il trattamento delle mwcwcrisi epilettiche. Chimicamente è la (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metossipropionamide ed è un aminoacido funzionalizzato, poiché è un antipode mwdqottico dell'aminoacido naturale L-mwdgserina. Questo medicinale può essere preso per via orale o endovenosa.
Contents
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Meccanismo d'azione
È appurato che la molecola non interagisce con alcuno dei canali del calcio noti (tipi N, L, P/Q e T), né con i recettori A del GABA, né con i canali del potassio. Agisce invece sulla corrente lenta del mwegcanale del sodio voltaggio-dipendente mwew(inattivazione lenta; senza effetto sulla inattivazione veloce). In più, può interagire col sito di legame della mwfaglicina sul recettore ionotropico NMDA dell'mwfgacido glutammico, bloccandone la funzione a livello della subunità NR2B.
Prove cliniche in corso
La lacosamide è sotto valutazione clinica come terapia aggiuntiva in pazienti con crisi parziali, con o senza generalizzazioni secondarie. Lo si sta provando anche nelle manifestazioni dolorose della mwgqneuropatia diabetica distale e nel dolore mwggneuropatico refrattario cronico. Se ne preconizzano delle prove anche nella profilassi dell'mwgwemicrania e della mwhafibromialgia.
Indicazioni
Lacosamide può essere usato per curare l'epilessia, sia come singolo farmaco che in combinazione con altri farmaci come per esempio la mwhwcarbamazepina e il mwiavalproato. Questo farmaco è sconsigliato a pazienti con problemi cardiaci, in quanto potrebbe causare dei peggioramenti.
Effetti collaterali
Questo farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:
• mwjqvertigine
• mwjwnausea
• mwkqcefalea
• visione doppia
• mwlaatassia
• pensieri di suicidio o morire
• tentativo di suicidio
• mwmadepressione
• mwmgansia
• sensazione di mwnaagitazione
• mwngattacchi di panico
• mwoainsonnia
• irritabilità
• un aumento di attività estreme e di parlare (mania)
• altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'mwpwumore
• mwqqfebbre, respiro corto, ingiallimento della pelle e degli occhi
Composizione
mwraPrincipio attivo: lacosamide.
• mwrwIngredienti contenuti nelle pastiglie:
mwsqbiossido di silicio mwsgcolloidale, mwswcrospovidone, mwtaidrossipropilcellulosa, mwtqlecitina, mwtgstearato di magnesio, mwtwcellulosa microcristallina, mwuaipromellosio, mwuqglicole polietilenico, mwugalcool polivinilico, mwuwtalco, mwvabiossido di titanio.
• mwvwIngredienti aggiuntivi contenuti nelle gocce: acqua depurata, mwwasorbitolo soluzione, mwwqglicerina, mwwgglicole polietilenico, mwwwcarbossimetilcellulosa sodica, mwxaacesulfame potassico, mwxqmetilparaben, Carbossimetilcellulosa di sodio glicole, methylparaben, mwxgaromi.
Sono compresi i sapori naturali e artificiali, mwyaglicole propilenico, mwyqaspartame, e mwygmaltolo, mwywacido citrico anidro e mwzacloruro di sodio.
• mwzwIngredienti aggiuntivi contenuti nelle iniezioni: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili, mwaaacido cloridrico.
Bibliografia
• Bialer M et al. Progress report on new antiepileptic drugs: a summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII). Epilepsy Res, 2007, 73, 1–52.
• Doty P et al. Lacosamide. Neurotherapeutics, 2007, 4, 145–148.
• Errington AC, Coyne L, Stöhr T, Selve N, Lees G: Seeking a mechanism of action for the novel anticonvulsant lacosamide. Neuropharmacology, 2006, 50, 1016–1029.
• Lees G, Stöhr T, Errington AC: Stereoselective effects of the novel anticonvulsant lacosamide against 4-AP induced epileptiform activity in rat visual cortex in vitro. Neuropharmacology, 2006, 50, 98–110.
• Dati relativi pubblicati sul sito www.clinicaltrials.gov
Altri progetti
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